Gestageni

Gestageni

Gestageni
  • Objavljeno: Utorak, 08.07.2008.
  • Prosječno vrijeme čitanja:
  • Broj riječi:

1. ESTRANI

  • NORETISTERON, NORETISTERONACETAT
  • LINESTRENOL, ETINODIOLACETAT I NORETINODREL
  • TIBOLON
  • DIENOGEST

NORETISTERON, NORETISTERONACETAT (NETA)

Noretisteron je najstariji od sintetskih gestagena ("prva generacija"). Podliježe snažnom "first pass effect"-u u jetri, pri čemu se biološka raspoloživost smanjuje na oko 50-70%. Vrijeme poluraspada iznosi 2,5 odnosno 8 sati. Neznatno androgensko parcijalno djelovanje kod nižih doza (ispod 5 mg) se očituje u lakom pomjeranju lipidne i lipoproteinske raspodjele. Tek pri visokom doziranju i dugotrajnoj primjerni dolazi do klinički relevantnih promjena u raspodjeli lipida (pad HDL) s odgovarajućim kliničkim konzekvencama. Ovakove promjene počivaju djelomično na određenom afinitetu noretisterona za androgenski receptor. Ovdje bi svakako i jedan od metabolita noretisterona - 5a-dihidro-noretisteron mogao igrati određenu ulogu.

Noretisteronacetat (NETA) i depo gestagen noretisteron-enantat prelazi nakon kidanja estraske veze u noretisteron, tako da njihova farmakokinetika uvelike odgovara onoj kod noretisterona. Nakon injekcije od 200 mg NETA najveće koncentracije od 8-12 ng/ml se postižu unutar 5-10 dana.

LINESTRENOL, ETINODIOLACETAT I NORETINODREL

Prestavljaju "pro drugs", obzirom da postaju djelotvorni tek nakon prelaska u noretisteron. Transformacija se odvija veoma brzo tijekom resorpcije u tankom crijevu i prvog prolaska kroz jetru. Stoga vezivanje, biološka raspoloživost i farmakokinetika sliče onoj kod noretisterona. U životinjskim eksperimentima je dokazano androgensko i estrogensko parcijalno djelovanje.

TIBOLON

Tibolon je 7a-metil derivat noretinodrela, te kao i ovaj "pro drug" svoja različita hormonska djelovanja ostvaruje tek preko metabolita. Gestagensko i androgensko djelovanje ostvaruje preko 7a-metil-noretisterona, dok su 3a- i 3ß- hidroksi tibolon odgovorni prije svega za lako estrogensko djelovanje. Vrijeme poluraspada iznosi 45 sati. U serumu je tibolon kao i metaboliti u vezi s albuminima. Ne posjeduje gluko- niti mineralokortikoidno parcijalno djelovanje, niti ima proliferacijski učinak na endometrij.

DIENOGEST

Dienogest je jedini gestagen i skupine derivata 19-nortestosterona koji posjeduje antiandrogensko djelovanje. Također je jeidni od derivata nortestosterona koji umjesto etilne skupine na C17 ima cijanometilnu skupinu. Maksimalnu razinu u serumu dosiže pri oralnoj primjeni nakon 1-2 sata. Terminalni t 1/2ß je relativno kratak i iznosi oko 9 sati. Prednost ovako niskog vremena poluraspada se ogleda u tome što se dienogest ne akumulira. S druge strane to je razlog većih oscilacija u serumskoj razini dienogesta kod 24-satnog intervala primjene. Ne vezuje se na SHBG i CBG. Dienogest se vezuje za androgenski receptor, ali pri tome dovodi do antiandrogenskog djelovanja koje u pokusima na životinjama odgovara približno 40% antiandrogenskog djelovanja CPA. Ovo antiandrogensko djelovanje je istodobno snažnije od antiandrogenskog djelovanja CMA. Dienogest ne posjeduje antiestrogensko niti estrogensko parcijalno djelovanje.

Preuzmite CentarZdravlja vodič

Poboljšajte zdravlje štitnjače

Slanjem vodiča na odabranu e-mail adresu suglasni ste sa prijavom na CentarZdravlja newsletter.

Vitashop

Najnovije

Najčitanije