Gestageni

Gestageni

Gestageni
  • Objavljeno: Utorak, 08.07.2008.
  • Prosječno vrijeme čitanja:
  • Broj riječi:

2. GONANI

  • LEVONORGESTREL I NORGESTREL
  • DESOGESTREL
  • GESTODEN
  • NORGESTIMAT

LEVONORGESTREL (LNG) I NORGESTREL

Ranije primjenjivani norgestrel predstavlja zapravo mješavinu obaju stereoizomera levonorgesrela LNG (50%) i dekstronorgestrela DNG (50%), od kojih DNG nije hormonski aktivan. Otuda je djelovanje norgestrela jednako otprilike polovici doze LNG. Biološka raspoloživost LNG je 85-95%. Vrlo brzo se apsorbira i u oko 25% deponira u masnom tkivu. Ne podliježe bitnijem "first-pass effect"-u u jteri. Najviše vrijenosti LNG se nalaze u krvi nakon 1-2 sata, pri čemu vrijeme poluraspada iznosi 90 minuta (t 1/2 a) odnosno 21 sat (t 1/2 ß). LNG se snažno vezuje na SHBG i potiskuje djelomično testosteron čija slobodna, biološki aktivna koncentracija raste. Kao posljedica ovoga mogu nastupiti znaci lakog androgeniziranja. Ukoliko se LNG uzima zajedno s estrogenom, dolazi do kumulacije LNG uslijed porasta SHBG koncentracije (estrogenski učinak). Ukoliko se LNG primjenjuje samostalno ovaj ostaje pak konstantan.

LNG podliježe u početnoj fazi sulfokonjugaciji, a u kasnijoj fazi glukuronizaciji. Jedna trećina je u obliku glukuronida, a jedna četvrtina kao sulgat. LNG posjeduje veoma jako gestagensko i antiestrogensko, te relativno slabo androgensko djelovanje. LNG ne pokazuje gluko, mineralo niti antimineralokortikoidno parcijalno djelovanje.

DESOGESTREL

Desogestrel pripada također skupini "pro-drugs". Nakon oralne aplikacije dijelom pri apsorpciji u tankom crijevu, dijelom pri prvom prolazu kroz jetru brzo prelazi u djelotvorni oblik 3-keto-desogestrel. Biološka raspoloživost iznosi oko 76%. Serumska razina 3-keto-desogestrela je na isti način kao i razina LNG uvjetovana snažnim vezivanjem na SHBG. Injicijalni t 1/2 a iznosi 1,6 sati, a terminalni t 1/2 ß 16 sati. Minimalno androgensko paricjalno djelovanje nastupa tek pri dozama koje su veće za faktor 3-10 od doze koja izaziva gestagensko djelovanje. U kombinaciji s estrogenom ovo minimalno androgensko djelovanje ne dolazi do izražaja. Desogestrel ne posjeduje kortikoidno niti antikortikoidno djelovanje, a antiestrogensko djelovanje je veoma nisko.

GESTODEN

Gestoden posjeduje najsnažnije gestagensko djelovanje među do sada otkrivenim gestagenima. Nije "pro-drug", a nakon oralnog davanja resorbira se u potpunosti. Ovo snažno gestagensko djelovanje je poajčanao dodatnom dvostrukom vezom između C15 i C16 atoma. Biološka raspoloživost je nakon oralne aplikacije gotovo 100%. Maksimalnu razinu u plazmi u prosjeku dosiže nakon 1-2 sata. Vrijeme poluraspada iznosi 1,5 i 18 sati. U serumu se s visokim afinitetom vezuje na SHBG. Iako posjeduje afinitet prema androgenskom, glukokortikoidnom i aldosteronskom receptoru, androgensko, glukokortikoidno i antimineralokortikoidno djelovanje su pri uobičajenom doziranju bez kliničkog značenja.

NORGESTIMAT

Norgestimat spada također u "pro-drug", a stvarno djelotvorna supstanca - LNG nastaje intermedijarnim metabolizmom preko LNG-17ß-acetata kao i LNG-3-oksi oblika. Sam norgestimat kao i njegovi intermedijarni metaboliti imaju veoma slab afinitet prema progesteronskom receptoru. Maksimalnu razinu u serumu nakon oralnog davanja dosiže nakon 1-2 sata. Terminalni t 1/2ß iznosi 44-57 sati. Kao i LNG posjeduje (veoma slabo) antiestrogensko djelovanje i slabo androgensko parcijalno djelovanje, a ne posjeduje estrogensko niti antiandrogensko djelovanje. Razina LNG koja se postiže nakon uzimanja norgestimata je u poređenju s uzimanjem LNG daleko niža, pa tako i kombinacija etinilestradiola i norgestimata pokazuje u daleko manjem stupnju androgensko parcijalno djelovanje.

  GESTAGENI
   
  DERIVATI 17-OH-PROGESTERONA
  PREGNANI    
       
  MPA Provera 5 i 10 mg tab 2x1 tab
  medrogeston Prothil 5 mg tab 2x1 tab
  CMA Gestafortin 2 mg tab 2x1 tab
  CPA Androcur 10 i 50 mg tab 2x1 tab
  didrogesteron Dabroston 10 mg tab 2 (3) x1 tab
  mikronizirani progesteron Utrogestan 100 mg kaps 2 kps uvečer; 2x2 kps;
3x2 kps
       
  DERIVATI NORTESTOSTERONA
       
  ESTRANI (13-metilgonani)  
       
  NETA Primolut Nor 5 mg tab 2x1 tab
  linestrenol Orgametril 5 mg tab 2x1 tab
  tibolon Livial 2,5 mg tab 1x1 tab
       
  GONANI (13-ethylgonani)  
       
  LNG Norgestrel 250 mg tab 2x1 tab

Preuzmite CentarZdravlja vodič

Poboljšajte zdravlje štitnjače

Slanjem vodiča na odabranu e-mail adresu suglasni ste sa prijavom na CentarZdravlja newsletter.

Vitashop

Najnovije

Najčitanije