Opioidi

Opioidni analgetici se smatraju lijekovima izbora za liječenje srednje jakih do jakih bolova različite etiologije. Oni se široko primjenjuju ne samo za liječenje maligne boli, nego i za liječenje akutne jake boli nemalignog porijekla. Opijum sadrži preko 20 aktivnih tvari, od kojih je najpotentniji morfin koji se rabi od početka 19. stoljeća.

Danas postoji niz opiodnih lijekovi se mogu dobiti izravno iz opijuma (kodein, morfin) i čitav niz sintetskih derivata. Endogeni opioidni peptidi (met-enkefalin, leu-enkefalin, ß-endorfin, dinorfin A, dinorfin B, ά-neoendorfin) i opioidni receptori se nalaze u neuronima središnjeg živčanog sustava kojima se prenose bolni impulsi te, ali i u perifernom živčanom sustavu. Opioidi se mogu podijeliti prema receptorskoj aktivnosti i prema porijeklu. Prema djelovanju na opioidne receptore djeluju kao čisti agonisti, parcijalni agonisti, miješani agonisti/antagonisti i čisti antagonisti. Prema porijeklu dijele se na prirodne (morfin, heroin, kodein, hidromorfon) i sintetske (metadon, fentanil,..). Opioidni receptori su podijeljeni u tri glavna razreda: mi, δ (sigma) i κ (kappa). Većina opioidnih lijekova, čiji je glavni predstavnik morfin, selektivno djeluju na mi-receptore. To su opioidni agonisti koji vezanjem na opoidini receptor uzrokuju fiziološki učinak. Opioidni antagonisti se vežu na opioidne receptore i tako spriječavaju vezanje agonista ili ga čak mogu istisnuti s receptora. Zbog toga opioidni antagonisti nemaju analgetski učinak.

Primjer je nalokson, koji se i upotrebljava kod predoziranja opijatima. Parcijalni opioidni agonist ima slabiju intrinzičku aktivnost na receptoru nego agonisti, te ima svojsto najvećeg mogućeg učinka, što znači da dodatno povišenje doze nema dodatni analgetski učinak.

Miješani agonist-antagonist, a primjer je pentazocin, primjenjen samostalno uzrokuje analgeziju, a u kombinaciji s agonistom djeluje antagonistično.