PRIKAZ POJEDINIH LIJEKOVA

Opiodi se s obzirom na duljinu djelovanja mogu podijeliti na kratkog, intermedijarnog i dugotrajnog djelovanja.

Tramadol je blagi opiod čiji je analgetski učinak posljedica agonističkog djelovanja na mi-opioidne receptore. Osim agonističkog djelovanja na opioidne receptore tramadol djelomično blokira provođenje bolnih impulsa. Tramadol se primjenjuje u liječenju blage do umjerene boli, ali kod izrazito jakih bolova nije djelotvoran. Glavna prednost ovog lijeka je manji učinak na depresiju disanja, te manji potencijal stvaranja ovisnosti. Analgetski učinak nastupa nakon sat vremena od peroralno primjenjenog lijeka, a trajanje djelovanja je oko 6 sati. U kombinaciji s paracetamolom djeluje sinergistički, tako da se analgetski učinak znatno povećava.

Metadon se upotrebljava za suzbijanje boli, ali i za liječenje apstinencijskog sindroma kod heroinskih ovisnika. Analgetski učinak metadona je između 4-8 sati. Glavna zamjerka metadonu je težina titriranja doze zbog interindividualne varijabilnosti puluvremena života, te također ponovnom primjenom dolazi do porasta koncentracije u plazmi.

Kodein je analgetik koji se upotrebljava za liječenja umjerene do srednje jake boli. Danas se prvenstveno upotrebljava kao antitusik. Kodein ima sinergistički učinak s paracetamolom i NSAR. Kombinacija kodeina i paracetamola poboljšava analgetski učinak za 40 %.

Morfin je glavni opiod za liječenje kronične boli. Učinak i djelovanje svih ostalih opioida se mjeri u usporedbi sa morfinom 10 mg primjenjenim parenteralno. Morfin se može naći u pripravcima kratkog, intermedijarnog i dugotrajnog djelovanja. Poluvrijeme kratko djelujućeg morfina u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega je 2 sata, a trajanje djelovanja je 3-6 sati. Morfin je dostupan u čitavom nizu oblika npr. kapsule, otopina, tablete, injekcije i rektalni čepići. Preparati morfina koji imaju intermedijarno djelovanjo se primjenju dva puta dnevno i zadržavaju terapeutske koncentracije lijeka u krvi kroz 12 sati. Preporučuje se primjena u 12-satnim intervalima, ali doza i način primjene se određuje prema individualnim potrebama bolesnika. Danas postoje i preparati morfina koji se mogu primjenjivati jednom na dan. Ovaj oblik se upotrebljava za liječenja jakih bolova i analgetski učinak traje kroz 24 sata.

Oksikodon se upotrebljava za liječenja jake boli. Nakon primjene per os ima bolju bioraspoloživost od morfina, a jednak analgetski potencijal. Poluvrijeme života nakon peroralne primjene je oko 3,5 sata, iako kod nekih bolesnika sa sporijom eliminacijom dostiže 5 sati. Ove razlike se objašanjavaju interindividualnim razlikama u metabolizmu, što je još jedan dokaz potrebe za pažljivim titriranjem doze opioida.

Oksikodon je dostupan i u oblicima intermedijarnog djelovanja te se tada primjenjuje dva puta dnevno.

Fentanil je polusintetski opiod koji je 100 puta potentniji od morfina. Fentanil, koji je u obliku transdermalnog naljepka, se polako i kontinuirano otpušta iz naljepka. Serumska koncentracija postupno raste nakon aplikacije i dostiže vrhunac tek nakon 24 sata. Doza se određuje na osnovu doze oralnog morfina primjenjenog kroz prethodna 24 sata. Početna doza je 25 μg/h. Maksimalni učinak nastupa tek nakon 24 sata, jer je potrebna apsorpcija određene količine lijeka u kožu i potkožno tkivo. U tom razdoblju bolesnik može osjećati bol, te mu je potreban drugi analgetik. Terapijske koncentracije su u plazmi i nakon 72 sata, te se tek nakon 72 sata može primjeniti drugi naljepak.