Kemoterapija

Kemoterapija

Kemoterapija
  • Objavljeno: Srijeda, 22.04.2009.
  • Prosječno vrijeme čitanja:
  • Broj riječi:

Alkilirajuća sredstva

Prvi alkilirajući agens, sumporni iperit, sintetiziran je u 19. stoljeću, a kao kemijsko oružje je primijenjen u Prvom svjetskom ratu. U razdoblju između dva svjetska rata sintetiziran je dušikov iperit koji se prvi put klinički primjenjuje 1942. godine i ta se godina smatra početkom razvoja moderne kemoterapije zloćudnih tumora.

Alkilirajući agensi u kemisjkoj strukturi imaju jednu ili dvije alkilne grupe koje reagiraju s biološki važnim dijelovima stanice. Agensi s dvije alkilne grupe su aktivniji.

U skupinu bifunkcionalnih alkilirajućih agenasa spadaju:

  • dušični iperiti (ciklofosfamid, ifosfamid, mekloretamin, melfalan, klorambucil)
  • etilenimini i metilmelamini (tiotepa)
  • alkilsulfonati (busulfan)
  • derivati nitrozoureje (karmustin, lomustin, semustin, streptozocin)
  • triazeni (dakarbazin)
  • lijekovi s mehanizmom djelovanja sličnim alkilirajućim agensima (kompleksi platine - cisplatin, karboplatin te prokarbazin)

Najvažniji citotoksični učinci ovih lijekova su onemogućena transkripcija i replikacija DNA, ometanje metabolizma proteina i aktivnosti enzima. Stoga je njihovo djelovanje slično učinku ionizirajućeg zračenja.

Otpornost tumorskih stanica na alkilirajuće agense posljedica je pojačanog popravka DNA, smanjenja stanične propusnosti za lijek te povećanja inaktivacije lijeka.

Vitashop

Najnovije

Najčitanije